Thuốc Trimeseptol là gì ?
Thành phần của Thuốc Trimeseptol
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
---|---|
Sulfametoxazol |
400mg |
Trimethoprim |
80mg |
Công dụng của Thuốc Trimeseptol
Chỉ định
Thuốc Trimeseptol 400/80 Hà Tây 25X20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với sulfamethoxazol và trimethoprim:
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phát ở nữ trưởng thành.
- Viêm tuyến tiền liệt nhiễm khuẩn.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
- Đợt cấp viêm phế quản mạn.
- Viêm phổi cấp ở trẻ em.
- Viêm tai giữa cấp ở trẻ em.
- Viêm xoang má cấp người lớn.
- Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.
- Lỵ trực khuẩn (tuy nhiên kháng thuốc phổ biến tăng).
Dược lực học
Là một hỗn hợp gồm sulfamethoxazol (5 phần) và trimethoprim (1 phần). Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin, ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn.
Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc. Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm Trimeseptol được phối hợp với tỷ lệ 1:5, do sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xi 1:20.
Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của Trimeseptol in vivo vẫn chưa rõ. Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P. vulgaris, H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniae, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii.
Trimeseptol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondii. Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma. Kháng thuốc Trimeseptol phát triển chậm trong ống nghiệm hơn so với từng thành phần đơn độc của thuốc. Tính kháng này tăng ở cả vi sinh vật Gram dương và Gram âm nhưng chủ yếu ở Enterobacter.
Ở Việt Nam, theo báo cáo của Chương trình giám sát quốc gia về tính kháng thuốc của vi khuẩn gây bệnh (ASTS) thì sự kháng thuốc này phát triển rất nhanh, nhiều vi khuẩn trong các năm 70 – 80 thường nhạy cảm với Trimeseptol, nay đã kháng mạnh (Haemophilus influenzae, E. coli, Klebsiella, Proteus spp., Enterobacter, Salmonella typhi…). Tính kháng Trimeseptol của vi khuẩn khác nhau theo từng vùng (Bắc, Trung, Nam), nông thôn hay thành thị, nên đòi hỏi thầy thuốc có sự cân nhắc lựa chọn thuốc kỹ.
Dược động học
Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800mg sulfamethoxazol và 160mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5mg/lít và của sulfamethoxazol là 40 – 50mg/lít. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4 – 5mg/lít, của sulfamethoxazol là 100mg/lít sau 2 – 3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày.
Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch trung bình đạt các nồng độ xấp xỉ như trên. Nửa đời của trimethoprim là 9 – 10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ. Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1 : 5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1 : 20 do trimethoprim khuếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và các dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Cách dùng Thuốc Trimeseptol
Cách dùng
Dùng đường uống.
Liều dùng
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng
Người lớn
Uống 2 viên/ngày, cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày.
Trẻ em
Uống 8mg trimethoprim/kg + 40mg sulfamethoxazol/kg, cho làm 2 lần cách nhau 12 giờ, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu mạn tính, tái phái ở nữ trưởng thành
Liều thấp 1 – 2 viên, uống 1 hoặc 2 lần mỗi tuần để làm giảm số lần tái phát.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp, đợt cấp viêm phế quản mạn
Người lớn
Uống 2 – 3 viên, 2 lần mỗi ngày, trong 10 ngày.
Viêm tai giữa cấp, viêm phổi cấp ở trẻ em
Uống 8mg trimethoprim/kg + 40mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia làm 2 lần, cách nhau 12 giờ, trong 5 – 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, lỵ trực khuẩn
Người lớn
Uống 2 viên/ngày, cách nhau 12 giờ, trong 8 ngày.
Trẻ em
Dùng 8mg trimethoprim/kg + 40mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii
Trẻ em và người lớn
Liều được khuyên dùng đối với người bệnh được xác định viêm phổi do Pneumocystis carinii là 20mg trimethoprim/kg + 100mg sulfamethoxazol/kg trong 24 giờ, chia đều cách nhau 6 giờ, trong 14 – 21 ngày.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Biểu hiện
Chán ăn, buồn nôn, nôn, đau đầu, bất tỉnh. Loạn tạo máu và vàng da là biểu hiện muộn của dùng quá liều. Ức chế tủy.
Xử trí
Gây nôn, rửa dạ dày. Acid hóa nước tiểu để tăng đào thải trimethoprim. Nếu có dấu hiệu ức chế tủy, người bệnh cần dùng leucovorin (acid folinic) 5 – 15mg/ngày cho đến khi hồi phục tạo máu.
Làm gì khi quên 1 liều?
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Trimeseptol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Xây ra ở 10% người bệnh. Tác dụng không mong muốn hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa (5%) và các phản ứng trên da xảy ra tối thiểu ở 2% người bệnh dùng thuốc: Ngoại ban, mụn phỏng. Các ADR thường nhẹ nhưng đôi khi xảy ra hội chứng nhiễm độc da rất nặng có thê gây chết, như hội chứng Lyell. Trimeseptol không được dùng cho người bệnh đã xác định bị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ hoặc người bệnh bị bệnh gan nặng, có thể viêm gan nhiễm độc.
Thường gặp, ADR >1/100
-
Toàn thân: Sốt.
-
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, viêm lưỡi.
-
Da: Ngứa, ngoại ban.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
-
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
-
Da: Mày đay.
Hiếm gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
-
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.
-
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.
-
Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
-
Da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens – Johnson dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.
-
Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.
-
Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.
-
Tâm thần: Ảo giác.
-
Sinh dục – tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.
-
Tai: Ù tai.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Dùng acid folic 5 – 10mg/ngày có thể tránh được ADR do thiếu acid folic mà không làm giảm tác dụng kháng khuẩn. Cần chú ý là tình trạng cơ thể thiếu acid folic không được phản ánh đầy đủ qua nồng độ acid folic huyết thanh. Liều cao trimethoprim trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii gây tăng dần kali huyết nhưng có thể trở lại bình thường.
Nguy cơ tăng kali huyết cũng xảy ra ở liều thường dùng và cần được xem xét, đặc biệt khi dùng đồng thời các thuốc làm tăng kali huyết khác hoặc trong trường hợp suy thận. Người bệnh cần được chỉ dẫn uống đủ nước để tránh thuốc kết tinh thành sỏi. Không phơi nắng để tránh phản ứng mẫn cảm ánh sáng.
Lưu ý
Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.
Chống chỉ định
Thuốc Trimeseptol chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương, người bệnh được xác định thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic, mẫn cảm với sulfonamid hoặc với trimethoprim, trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi.
Thận trọng khi sử dụng
Chức năng thận suy giảm, dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi và khi dùng Trimeseptol liều cao dài ngày, mất nước, suy dinh dưỡng.
Trimeseptol có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G-6PD.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Có thể dùng được.
Thời kỳ mang thai
Sulfonamid có thể gây vàng da ở trẻ em thời kỳ chu sinh do việc đẩy bilirubin ra khỏi albumin. Vì trimethoprim và sulfamethoxazol có thể cản trở chuyển hóa acid folic, thuốc chỉ dùng lúc mang thai khi thật cần thiết. Nếu cần phải dùng thuốc trong thời kỳ có thai. Điều quan trọng là phải dùng thêm acid folic.
Thời kỳ cho con bú
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú không được dùng Trimeseptol. Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc.
Tương tác thuốc
Dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu, đặc biệt thiazid, làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu ở người già. Sulfonamid có thể ức chế gắn protein và bài tiết qua thận của methotrexat và vì vậy giảm đào thải, tăng tác dụng của methotrexat. Trimeseptol dùng đồng thời với pyrimethamin 25mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ. Trimeseptol ức chế chuyển hóa phenytoin ở gan, có khả năng làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin. Trimeseptol có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ dưới 300C.
Reviews
There are no reviews yet.