Thuốc Sectral 200mg Sanofi điều trị tăng huyết áp, đau thắt ngực (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Sectral 200 mg chỉ định sử dụng trong trường hợp:

Ðiều trị tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực và kiểm soát nhịp tim nhanh.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chẹn thụ thể β chọn lọc. 

Mã ATC: C07AB04.

Cơ chế tác dụng: Sectral là thuốc đối kháng thụ thể β có tác dụng bảo vệ tim, tức là hoạt động ưu tiên trên thụ thể adrenergic β – 1 ở tim. Tác dụng chính của thuốc là làm giảm nhịp tim, đặc biệt là khi tập thể dục và hạ huyết áp ở bệnh nhân cao huyết áp.

Sectral và chất chuyển hóa có hoạt tính tương đương là diacetolol có hoạt tính chống loạn nhịp tim, thời gian bán thải trong huyết tương của thuốc và chất chuyển hóa có hoạt tính là 7 – 10 giờ. Cả hai đều có hoạt tính chủ vận một phần (PAA) còn được gọi là hoạt tính giao cảm nội tại (ISA.

Trong điều kiện nghỉ ngơi, hoạt tính này có xu hướng cân bằng các hiệu ứng thay đổi nhịp tim tiêu cực và thay đổi sức co bóp của cơ tim tiêu cực, ngăn chặn các tác động của kích thích catecholamine quá mức do căng thẳng.

Dược động học

Sau khi uống, acebutolol được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Sự hấp thu hầu như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn trong ruột. Chất chuyển hóa chính, diacetolol được hình thành nhanh chóng, có đặc điểm dược lý tương tự như acebutolol.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất có hoạt tính (acebutolol và diacetolol) đạt được trong vòng 2 – 4 giờ và thời gian bán thải cuối cùng trong huyết tương là khoảng 8 – 10 giờ. Do bài tiết mật và chuyển trực tiếp qua thành ruột từ hệ tuần hoàn đến lòng ruột, hơn 50% liều uống Sectral được tái hấp thu trong phân với acebutolol và diacetolol với tỷ lệ bằng nhau; phần còn lại của liều được tái hấp thu trong nước tiểu, chủ yếu là diacetolol.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn

Tăng huyết áp

Liều khởi đầu 400 mg x 1 lần/ngày vào bữa sáng hoặc 200 mg x 2 lần/ngày. 

Nếu không đạt huyết áp mục tiêu trong vòng hai tuần, có thể tăng liều lên đến 400 mg x 2 lần/ngày; nếu vẫn tiếp tục không đạt huyết áp mục tiêu, nên cân nhắc bổ sung thuốc hạ áp thứ hai như nhóm chẹn calci CCB (nifedipine) hoặc thuốc lợi tiểu thiazide liều thấp.

Đau thắt ngực

Liều khởi đầu 400 mg x 1 lần/ngày vào bữa sáng hoặc 200 mg x 2 lần/ngày. 

Nếu tình trạng bệnh ở mức độ nặng có thể dùng 300 mg x 3 lần/ngày. Có thể dùng liều lên đến 1200 mg/ngày.

Rối loạn nhịp tim

Liều khởi đầu khuyến cáo 200 mg/ngày. Để điều trị chống loạn nhịp lâu dài nên dùng liều nằm trong khoảng 400 – 1200 mg/ngày. Tình trạng loạn nhịp được kiểm soát tốt hơn khi chia nhỏ liều thay vì dùng liều đơn. Có thể mất đến 3 giờ để đạt tác dụng chống loạn nhịp tim tối đa.

Người cao tuổi

Không có khuyến cáo về liều lượng cụ thể cho người cao tuổi có mức lọc cầu thận bình thường. Cần giảm liều nếu có suy thận từ trung bình – nặng.

Trẻ em

Liều dùng cho trẻ em chưa được thiết lập.

Đối với tất cả các chỉ định, nên khởi đầu bằng liều khuyến cáo thấp nhất.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp nhịp tim chậm hoặc hạ huyết áp quá mức, nên tiêm tĩnh mạch atropine sulphat 1 mg ngay lập tức. Nếu không đủ, cần tiêm tĩnh mạch chậm isoprenaline (5 mcg/phút) và theo dõi liên tục cho đến khi có đáp ứng.

Trong những trường hợp bị ngộ độc nghiêm trọng có suy giảm tuần hoàn không đáp ứng với atropine và catecholamine, tiêm tĩnh mạch glucagon 10 – 20 mg có thể cải thiện đáng kể. Cần tạo nhịp tim nếu nhịp chậm nghiêm trọng.

Cân nhắc sử dụng hợp lý thuốc vận mạch, diazepam, phenytoin, lidocain, digoxin và thuốc giãn phế quản tùy theo biểu hiện của bệnh nhân. Có thể loại bỏ acebutolol khỏi máu bằng cách thẩm tách máu. Các triệu chứng và dấu hiệu khác của quá liều bao gồm shock tim, block nhĩ thất, khiếm khuyết dẫn truyền, phù phổi, suy giảm ý thức, co thắt phế quản, hạ đường huyết và hiếm khi tăng kali huyết.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng Sectral 200 mg bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Miễn dịch: Kháng thể kháng nhân.

• Tâm thần: Trầm cảm, ác mộng.

• Thần kinh: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.

• Mắt: Khiếm thị.

• Hô hấp, trung thất và lồng ngực: Khó thở.

• Tiêu hoá: Rối loạn tiêu hoá, buồn nôn, tiêu chảy.

• Da và mô dưới da: Phát ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Miễn dịch: Hội chứng giống lupus.

Không rõ tần suất

• Tâm thần: Rối loạn tâm thần, ảo giác, lú lẫn, mất ham muốn tình dục, rối loạn giấc ngủ.

• Thần kinh: Dị cảm, rối loạn thần kinh trung ương.

• Mắt: Khô mắt.

• Tim: Suy tim, block nhĩ thất độ một, tăng khối nhĩ thất hiện có, nhịp tim chậm.

• Mạch máu: Ngưng thở không liên tục, hội chứng Raynaud, tím tái và lạnh ngoại vi, hạ huyết áp.

• Hô hấp, trung thất và lồng ngực: Viêm phổi, thâm nhiễm phổi, co thắt phế quản.

• Tiêu hoá: Nôn.

• Chung: Hội chứng cai thuốc.

• Gan mật: Tăng men gan, tổn thương gan chủ yếu là tế bào gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Sectral 200 mg chống chỉ định trong trường hợp:

• Chống chỉ định tuyệt đối với tình trạng shock tim. Hết sức thận trọng ở những bệnh nhân có huyết áp từ 100/60 mmHg trở xuống. 
• Bệnh nhân bị block tim độ hai và thứ ba, hội chứng xoang bị bệnh, nhịp tim chậm rõ rệt (< 45 – 50 nhịp/phút), suy tim không kiểm soát, nhiễm toan chuyển hóa, rối loạn tuần hoàn ngoại vi nặng, quá mẫn với acebutolol, bất kỳ tá dược nào hoặc với thuốc chẹn β và u tuỷ thượng thận không được điều trị.

Thận trọng khi sử dụng

Suy thận không bị chống chỉ định sử dụng Sectral, vì thuốc được bài tiết qua thận và ngoài thận. Cần thận trọng khi dùng liều cao cho bệnh nhân suy thận nặng vì có thể xảy ra tích lũy trong những trường hợp này.

Liều dùng không được vượt quá 1 lần/ngày ở bệnh nhân suy thận. Theo hướng dẫn, nên giảm liều 50% khi mức lọc cầu thận từ 25 – 50 ml/phút và 75% khi < 25 ml/phút.

Co thắt phế quản do thuốc thường có thể tối thiểu hồi phục một phần bằng cách sử dụng một chất chủ vận thích hợp.

Mặc dù các thuốc chẹn β chọn lọc trên tim có thể ít ảnh hưởng đến chức năng phổi hơn các thuốc chẹn β không chọn lọc nhưng nói chung, nên tránh dùng nhóm thuốc này cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở trừ khi có lý do lâm sàng thuyết phục để sử dụng. Khi đó, nên sử dụng thuốc chẹn β chọn lọc tim thật thận trọng.

Thuốc chẹn β có thể gây ra nhịp tim chậm. Trong những trường hợp như vậy, nên giảm liều lượng.

Có thể cân nhắc sử dụng thuốc này cẩn thận ở những bệnh nhân bị suy tim được kiểm soát.

Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân đau thắt ngực Prinzmetal.

Thuốc chẹn β có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn tuần hoàn ngoại vi. Thuốc có thể che dấu các dấu hiệu của nhiễm độc giáp và hạ đường huyết. Chỉ nên sử dụng thuốc cho những bệnh nhân bị u tuỷ thượng thận đang điều trị đồng thời với chẹn thụ thể α.

Bệnh nhân bị bệnh vẩy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn β sau khi đã cân nhắc kỹ lưỡng.

Thuốc chẹn β có thể làm tăng cả độ nhạy đối với chất gây dị ứng và mức độ nghiêm trọng của phản ứng phản vệ.

Nếu ngừng điều trị bằng thuốc chẹn β nên giảm liều dần dần; điều này đặc biệt quan trọng ở những bệnh nhân bị thiếu máu cơ tim.

Trước khi phẫu thuật, nên ngừng dùng thuốc chẹn β ít nhất 24 giờ. Tiếp tục điều trị làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim nhưng nguy cơ hạ huyết áp có thể tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, cần thận trọng với việc sử dụng một số loại thuốc gây mê. Nếu bệnh nhân gặp phản ứng phế vị, nên xử trí bằng cách tiêm tĩnh mạch atropine.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của acebutolol đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Như với tất cả các thuốc chẹn β, thỉnh thoảng có thể xảy ra chóng mặt hoặc mệt mỏi. Cần lưu ý điều này khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Không nên dùng acebutolol cho bệnh nhân trong ba tháng đầu thai kỳ trừ khi đã được đánh giá là cần thiết. Trong những trường hợp này, nên sử dụng liều thấp nhất có thể.

Sử dụng thuốc chẹn β vào cuối thai kỳ có thể làm tăng nhịp tim chậm, hạ đường huyết và các biến chứng tim hoặc phổi ở thai nhi/trẻ sơ sinh.

Thuốc chẹn β có thể làm giảm tưới máu nhau thai, dẫn đến thai chết trong tử cung, sảy thai và sinh non.

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có nguy cơ gây quái thai.

Thời kỳ cho con bú

Acebutolol và các chất chuyển hóa có hoạt tính được bài tiết qua sữa mẹ và các tác dụng đã được chứng minh ở trẻ sơ sinh bú sữa mẹ/trẻ sơ sinh của các bà mẹ được điều trị. Không nên dùng acebutolol trong thời kỳ cho con bú.

Tương tác thuốc

Thuốc chẹn kênh calci

Không nên dùng Sectral với verapamil hoặc trong vòng vài ngày sau khi điều trị bằng verapamil (và ngược lại). Thận trọng khi sử dụng với bất kỳ thuốc chẹn kênh calci nào khác, đặc biệt là diltiazem.

Chống loạn nhịp tim

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I (như disopyramide) và amiodarone có thể làm tăng thời gian dẫn truyền tâm nhĩ và gây ra tác dụng co bóp tiêu cực khi dùng đồng thời với thuốc chẹn β.

Bệnh tiểu đường

Ở những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường không phụ thuộc insulin, có thể cần giảm liều lượng của thuốc hạ đường huyết (insulin hoặc thuốc điều trị tiểu đường đường uống). Tuy nhiên, thuốc chẹn β cũng có thể làm giảm tác dụng của glibenclamide. Thuốc chẹn thụ thể β cũng có thể che giấu dấu hiệu hạ đường huyết (nhịp tim nhanh…).

Liên kết với huyết tương

Các phản ứng chéo do sự dịch chuyển của các thuốc khác khỏi vị trí liên kết với protein huyết tương khó xảy ra do mức độ gắn kết với protein huyết tương thấp được biểu hiện bởi acebutolol và diacetolol.

Clonidine

Nếu sử dụng đồng thời một thuốc chẹn β với clonidine, không nên ngừng sử dụng thuốc chẹn β cho đến vài ngày sau khi ngưng clonidine.

Thuốc giãn phế quản

Acebutolol có thể đối kháng với tác dụng của thuốc giãn phế quản cường giao cảm và xanthine.

Digoxin

Sử dụng đồng thời digoxin và thuốc chẹn β đôi khi có thể gây ra nhịp tim chậm nghiêm trọng. Tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc chẹn β có thể bị giảm đi bởi các thuốc kháng viêm không steroid.

Thuốc chống trầm cảm ba vòng

Dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng, barbiturat và phenothiazin cũng như các thuốc chống tăng huyết áp khác có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của thuốc chẹn β.

Thuốc ức chế monoamine oxidase

Dùng đồng thời thuốc ức chế monoamine oxidase và liều cao thuốc chẹn β, ngay cả khi thuốc có tác dụng chọn lọc trên tim có thể gây tăng huyết áp.

Gây tê

Cần chú ý về việc sử dụng acebutolol của bệnh nhân trước khi gây mê toàn thân. Nếu tiếp tục điều trị, cần đặc biệt lưu ý khi sử dụng các chất gây mê gây suy nhược cơ tim như ether, cyclopropane và trichloroethylene.

Fingolimod

Sử dụng đồng thời fingolimod với thuốc chẹn β có thể làm tăng tác dụng làm chậm nhịp tim và không được khuyến khích. Nếu cần phải dùng đồng thời, nên theo dõi chặt chẽ từ khi bắt đầu điều trị, tức là ít ​​nhất qua đêm.

Diltiazem

Đã có báo cáo về việc tăng nguy cơ trầm cảm khi dùng đồng thời thuốc chẹn β với diltiazem.

Bảo quản dưới 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc để tránh ánh sáng và độ ẩm.