Thuốc Lacipil 4mg GSK điều trị tăng huyết áp (28 viên)

Chỉ định

Lacipil® được dùng trong điều trị tăng huyết áp như một đơn trị liệu hoặc kết hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc chẹn beta, lợi tiểu và ức chế men chuyển angiotensin (ACE).  

Dược lực học

Lacidipine là một chất đối kháng kênh calci mạnh và đặc hiệu có tác dụng chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.

Đã quan sát thấy hiện tượng kéo dài khoảng QTc rất ít ở những người tình nguyện sau khi uống Lacipil 4 mg.

Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên kéo dài 4 năm ELSA, các tiêu chí chính về tính hiệu quả đối với tình trạng xơ vữa động mạch là độ dày lớp nội trung mạc động mạch cảnh (IMT) đo được bằng siêu âm. Các kết quả trên bệnh nhân được điều trị bằng Lacipil cho thấy có hiệu quả thay đổi đáng kể độ dày lớp nội trung mạc của động mạch cảnh, phù hợp với tác dụng chống xơ vữa động mạch của thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, lacidipine hấp thu nhanh nhưng ít từ đường tiêu hóa và phần lớn được chuyển hóa lần đầu qua gan. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 10%. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 30 đến 150 phút. 

Phân bố

Lacipil gắn kết với protein nhiều (hơn 95%), bao gồm cả albumin và alpha-1-glycoprotein. 

Chuyển hóa

Có 4 chất chuyển hóa chính nhưng các chất chuyển hóa này ít tác dụng dược lực. Thuốc được thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan (liên quan đến P450 CYP3A4). Không có bằng chứng cho thấy lacidipine gây cảm ứng hoặc ức chế các enzym gan.

Thải trừ

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua phân và phần còn lại là chất chuyển hóa qua nước tiểu. Thời gian bán thải trung bình của lacidipine khoảng 13 và 19 giờ ở trạng thái ổn định.

Cách dùng

Nên uống thuốc vào giờ cố định mỗi ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng, uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Nếu dùng liều là một nửa viên 4 mg thì nên giữ một nửa viên còn lại trong vỉ và dùng trong vòng 48 giờ.

Liều dùng

Liều khởi đầu: 2 mg x 1 lần/ngày.

Điều trị tăng huyết áp nên được điều chỉnh theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Có thể tăng liều lên 4 mg và nếu cần thiết tăng lên đến 6 mg sau một thời gian phù hợp để đạt được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế, thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi tình trạng bệnh trên lâm sàng đòi hỏi cần tăng liều nhanh hơn.

Có thể duy trì liều mà không giới hạn thời gian.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa. Chưa có đủ dữ liệu để khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận do lacidipine không bài tiết qua thận.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm điều trị bằng lacidipine cho trẻ em.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo quá liều Lacipil.

Thường gặp giãn mạch ngoại biên kéo dài liên quan đến hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Trên lý thuyết có thể xảy ra tình trạng chậm nhịp tim hay kéo dài sự dẫn truyền nhĩ thất.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nên sử dụng các phương pháp điều trị chuẩn để theo dõi chức năng tim và áp dụng các phương pháp điều trị kèm hỗ trợ thích hợp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Thường gặp, ADR >1/100

Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt.

Tim: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh. 

Mạch: Đỏ bừng.

Tiêu hóa: Khó chịu dạ dày, nôn.

Da và mô mềm: Phát ban (ban đỏ, ngứa).

Thận và tiết niệu: Tiểu nhiều.

Toàn thân: Suy nhược, phù.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim: Làm nặng thêm cơn đau thắt ngực tiềm ẩn, ngất, hạ huyết áp.

Tiêu hóa: Tăng sản nướu răng.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

Tâm thần: .Trầm cảm

Hệ thần kinh: Run.

Da và mô mềm: Phù mạch, mày đay.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Lacipil® chống chỉ định với các trường hợp:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân hẹp động mạch chủ nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Trong các nghiên cứu chuyên ngành, lacidipine không cho thấy có tác động lên chức năng tự phát của nút xoang nhĩ hoặc gây kéo dài dẫn truyền tại nút nhĩ thất. Tuy nhiên, cần lưu ý về lý thuyết, một thuốc đối kháng calci có khả năng tác động lên hoạt động của nút xoang nhĩ và nút nhĩ thất.

Như ghi nhận của các thuốc đối kháng kênh calci nhóm dihydropyridin khác, nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân có khoảng QT kéo dài bẩm sinh hay mắc phải đã được chứng minh. Nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với các thuốc gây kéo dài khoảng QT đã biết như thuốc chống loạn nhịp tim nhóm I và III, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, một vài thuốc chống loạn thần, thuốc kháng sinh (như erythromycin) và một vài thuốc kháng histamin (như terfenadin).

Giống như các thuốc đối kháng kênh calci khác, nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân có dự trữ tim kém.

Cũng giống như các thuốc đối kháng kênh calci nhóm dihydropyridin khác, nên thận trọng khi dùng Lacipil cho những bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định.

Nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân mới bị nhồi máu cơ tim.

Nên thận trọng khi dùng Lacipil ở những bệnh nhân suy gan do có thể gây tăng tác dụng hạ huyết áp.

Không có bằng chứng nào chứng tỏ Lacipil làm giảm dung nạp glucose hoặc thay đổi việc kiểm soát đường huyết.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai 

Không có dữ liệu về tính an toàn của Lacipil ở phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây quái thai hay làm chậm phát triển của thai nhi.

Chỉ nên dùng Lacipil cho phụ nữ có thai khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hay trẻ sơ sinh.

Nên xem xét khả năng Lacipil có thể gây giãn cơ tử cung ở phụ nữ mang thai đủ tháng.

Thời kỳ cho con bú

Nghiên cứu trên động vật cho thấy lacidipine (hoặc các chất chuyển hóa của nó) có thể được bài tiết vào sữa mẹ.

Chỉ nên dùng Lacipil cho người mẹ đang cho con bú khi lợi ích mang lại cho mẹ vượt trội tác dụng không mong muốn có thể xảy ra đối với thai nhi hoặc trẻ sơ sinh.

Tương tác thuốc

Sử dụng Lacipil kết hợp với các thuốc được biết có tác dụng hạ huyết áp khác, bao gồm cả những thuốc điều trị tăng huyết áp (như thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn beta hay ức chế men chuyển angiotensin) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Tuy nhiên chưa xác định được các vấn đề tương tác đặc hiệu trong những nghiên cứu với các thuốc điều trị tăng huyết áp thường dùng (như chẹn beta và lợi tiểu) hoặc với digoxin, tolbutamid hoặc warfarin.

Nồng độ Lacipil trong huyết tương có thể tăng lên khi dùng đồng thời với cimetidin.

Giống như các dihydropyridin khác, không nên uống Lacipil cùng với nước bưởi chùm do có thể thay đổi sinh khả dụng.

Trong những nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ghép thận dùng cyclosporin, Lacipil làm đảo ngược tình trạng giảm lưu lượng huyết tương ở thận và tốc độ lọc cầu thận do cyclosporin gây ra.

Lacidipine được biết là chuyển hóa nhờ cytochrom CYP3A4 nên các chất cảm ứng và ức chế mạnh CYP3A4 được dùng đồng thời có thể ảnh hưởng tới sự chuyển hóa và thải trừ lacidipine.

Bảo quản dưới 30°C.

Nên bảo quản Lacipil tránh ánh sáng, do đó không nên bỏ thuốc ra khỏi vỉ cho đến khi lấy thuốc ra để uống.