Thuốc Colarosu 10mg Savi hỗ trợ điều trị tình trạng mỡ máu tăng (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Colarosu 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại IIa kể cả tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử) hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại IIb) ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên.

• Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: Dùng hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và các biện pháp điều trị giảm lipid khác (như tách chiết LDL máu) hoặc khi các liệu pháp này không thích hợp.

• Dự phòng biến cố tim mạch.

Dược lực học

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh với HMG-CoA reductase, là enzym xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Dược động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Ðộ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố

Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan – nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Rosuvastatin khoảng 134l. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.

Chuyển hóa

Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrome P450. CYP2C9 là chất đồng enzyme chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.

Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.

Ðào thải

Khoảng 90% liều Rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ.

Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Ðộ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Tính tuyến tính

Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hằng ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Tuổi tác và giới tính: Tác động của tuổi tác hoặc giới tính trên dược động học của rosuvastatin không đáng kể về mặt lâm sàng.

Chủng tộc: Các nghiên cứu dược động học cho thấy AUC tăng khoảng 2 lần ở người Nhật sống ở Nhật và người Hoa sống ở Singapore so với người da trắng phương Tây. Ảnh hưởng của các yếu tố di truyền và môi trường đối với sự thay đổi này chưa được xác định. Một phân tích dược động học theo quần thể dân cư cho thấy không có sự khác biệt có ý nghĩa lâm sàng về dược động học ở các nhóm người da trắng và người da đen.

Suy thận: Trong nghiên cứu trên người suy thận ở nhiều mức độ khác nhau cho thấy bệnh thận từ nhẹ đến vừa không ảnh hưởng đến nồng độ rosuvastatin hoặc chất chuyển hoá N-desmethyl trong huyết tương.

Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin huyết tương <30ml/phút) có nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao gấp 3 lần và nồng độ chất chuyển hoá N-desmethyl tăng cao gấp 9 lần so với người tình nguyện khoẻ mạnh. Nồng độ của rosuvastatin trong huyết tương ở trạng thái ổn định ở những bệnh nhân đang thẩm phân máu cao hơn khoảng 50% so với người tình nguyện khỏe mạnh.

Suy gan: Trong nghiên cứu trên người tổn thương gan ở nhiều mức độ khác nhau, không có bằng chứng về tăng mức tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian ở những bệnh nhân có điểm số Child-Pugh ≤ 7. Tuy nhiên, 2 bệnh nhân với điểm số Child-Pugh là 8 và 9 có mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng lên tối thiểu gấp 2 lần so với người có điểm số Child-Pugh thấp hơn. Không có kinh nghiệm ở những bệnh nhân với điểm số Child-Pugh >9.

Cách dùng

• Thuốc dùng theo đường uống;

• Dùng thuốc cùng với nước lọc hoặc nước sôi để nguội. Tránh dùng cùng nước ngọt, nước có ga hay sữa;

Liều dùng

Liều khởi đầu cho hầu hết người lớn là 5mg, 1 lần/ ngày.

Liều tối đa là 40mg/ ngày, dành cho những bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với liều 20mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các nghiên cứu về quá liều của Colarosu 10 ở người còn hạn chế, các triệu chứng chưa được làm rõ. Hiện nay chưa có cách điều trị đặc hiệu cho các trường hợp quá liều Colarosu 10.

Nếu gặp phải tình trạng quá liều, cần phải tập trung vào điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ khác. Biện pháp thẩm tách máu không được ưu tiên do không làm tăng đáng kể độ thanh thải của Colarosu 10.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều kế tiếp ít hơn 12 giờ, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc của bạn. Đừng dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bỏ lỡ.

Khi sử dụng thuốc Colarosu 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như: Táo bón, ợ nóng, chóng mặt, khó ngủ, trầm cảm, đau khớp, ho, hay quên, nhầm lẫn. 

Một số tác dụng phụ có thể nghiêm trọng: Đau cơ, yếu ớt, sốt, tức ngực, vàng da hoặc mắt, nước tiểu có màu sẫm, đau ở phần trên bên phải của bụng, buồn nôn, mệt mỏi quá mức, yếu đuối, chảy máu bất thường hoặc bầm tím, ăn mất ngon, các triệu chứng giống cúm, đau họng, ớn lạnh hoặc có dấu hiệu nhiễm trùng khác, phát ban, nổi mề đay, ngứa, khó thở hoặc khó nuốt, sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân hoặc cẳng chân, khàn tiếng, tê hoặc ngứa ran ở ngón tay hoặc ngón chân. Ngoài ra, Rosuvastatin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. 

Cần gặp bác sĩ nếu các triệu chứng trở nên nghiêm trọng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Không dùng thuốc Colarosu 10 trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

• Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển bao gồm tăng transaminase huyết thanh kéo dài mà không rõ nguyên nhân và tăng transaminase huyết thanh hơn 3 lần giới hạn trên của mức bình thường.

• Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

• Bệnh nhân có bệnh lý về cơ.

• Phụ nữ mang thai và cho con bú, phụ nữ có khả năng có thai nhưng không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

Thận trọng khi sử dụng

Thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân ≥ 65 tuổi, nhược giáp, suy thận, tiền sử bản thân hoặc gia đình có bệnh di truyền về cơ – xương, bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông máu. Nên đo nồng độ Creatine Kinase (CK) trước khi dùng rosuvastatin, không dùng Colarosu 10 nếu nồng độ CK cao. Cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân là người châu Á.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy: Các nghiên cứu để xác định ảnh hưởng của Colarosu 10 trên khả năng lái xe và vận hành máy chưa được thực hiện. Tuy nhiên, dựa trên những đặc tính dược lực thì Colarosu 10 không thể ảnh hưởng trên các khả năng này. Khi lái xe hoặc vận hành máy nên lưu ý rằng chóng mặt có thể xảy ra trong thời gian điều trị.

Thời kỳ mang thai và cho con bú

Thời kỳ mang thai 

Không sử dụng cho phụ nữ có thai vì có nguy cơ cao gây hại cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không biết Colarosu 10 có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc giữa việc ngừng cho con bú và ngừng thuốc.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời Cyclosporin với Colarosu 10 làm tăng tác dụng phụ của Colarosu 10.

Colarosu 10 làm tăng tác động của thuốc làm loãng máu warfarin, làm tăng nguy cơ chảy máu.

Thuốc kháng axit làm giảm hấp thu Colarosu 10, nên dùng sau 2 giờ dùng Colarosu 10.

Sử dụng đồng thời Colarosu 10 với axit Nicotinic, Gemfibrozil (Lopid) hoặc các loại thuốc khác có thể gây tổn thương gan hoặc cơ, làm tăng tỷ lệ mắc các chấn thương cơ bắp.

Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để xa tầm tay trẻ em.