Thuốc Isosorbid 10mg Khapharco phòng, điều trị cơn đau thắt ngực (10 viên)

Chỉ định

Thuốc Isosorbid 10 mg Khapharco Pharm được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
• Điều trị suy tim sung huyết (phối hợp với thuốc khác).

Dược lực học

Cơ chế

Vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion – S – reductase và cystein; NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R – SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển thành guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin – 3’, 5’ – monophosphat (GMPc). GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Dược lý

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho ứ đọng máu ở ngoại vi và trong các phủ tạng, giảm lượng máu về tim (giảm tiền gánh) dẫn đến giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn các động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi (giảm hậu gánh), kết quả làm giảm huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim. Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu.

Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực. 

Trong suy tim, nitrat do làm giảm lượng máu về tim nên đã cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi, như vậy giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tin.

Dùng các nitrat lâu dài, dễ xảy ra hiện tượng “thoát thuốc” làm mất dần tác dụng của thuốc. Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ – SH, do thiếu enzym glutathion – S – reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc…. Vì vậy trong ngày nên thu xếp một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.

Dược động học

Được dùng dưới dạng uống, thuốc hấp thu nhanh hơn khi ngậm isosorbid dinitrat (ISDN) dưới lưỡi hoặc nhai. Thuốc được chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu. Hai chất chuyển hóa chính đều có hoạt tính là isosorbid – 2 – mononitrat (2 – ISMN) có thời gian tác dụng ngắn và isosorbid – 5 – mononitrat (5 – ISMN) có thời gian tác dụng dài hơn. 

Thuốc kết hợp với protein huyết tương tới 28 ± 12%, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. 

Nửa đời thải trừ huyết tương của ISDN là 50 ± 20 phút, của 2 – ISMN khoảng 2 giờ, của 5 – ISMN khoảng 5 giờ. 

Thời gian tác dụng của thuốc phụ thuộc vào cách sử dụng: 

• Ngậm dưới lưỡi: Bắt đầu có tác dụng sau 2 phút, tác dụng tối đa sau 15 – 45 phút, kéo dài 1 – 3 giờ. 

• Nhai: Bắt đầu có tác dụng sau 5 – 20 phút, kéo dài 1 – 3 giờ.

• Uống: Bắt đầu có tác dụng sau 15 – 40 phút, tác dụng tối đa sau 45 – 120 phút, kéo dài 2 – 6 giờ.

Cách dùng

Thuốc Isosorbid 10 mg có thể dùng đường uống, ngậm dưới lưỡi hoặc nhai.

Liều dùng

Điều trị cơn đau thắt ngực

Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 1 viên/lần, 2 – 3 giờ 1 lần cho đến hết cơn đau.

Phòng cơn đau thắt ngực: Uống 1 – 2 viên/lần, 3 – 4 lần/ngày.

Điều trị suy tim sung huyết

Ngậm dưới lưỡi hoặc nhai 1 viên, hoặc uống 1 – 2 viên/lần hoặc hơn, 3 – 4 lần/ngày rồi giảm xuống liều duy trì, lúc này có thể dùng viên giải phóng chậm.

Người cao tuổi

Không có chỉ dẫn đặc biệt, tuy nhiên cần thận trọng, nhất là với người mẫn cảm với thuốc gây hạ huyết áp.

Trẻ em

Ðộ an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em chưa được xác định.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Thường gặp nhất khi dùng quá liều là hạ huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.

Cách xử trí: Điều trị hạ huyết áp cần để người bệnh ở tư thế nằm nâng cao hai chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị triệu chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm truyền tĩnh mạch chậm xanh methylen với liều 1 – 2 mg/kg thể trọng. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dùng thuốc qua đường uống.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Isosorbid 10 mg Khapharco Pharm, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Những ngày đầu điều trị thường có nhức đầu (25% người dùng), do tác dụng giãn mạch của thuốc. Triệu chứng này hết sau một tuần.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim mạch: Giãn mạch ngoại vi làm da bừng đỏ nhất là ở ngực và mặt, giãn các mạch trong mắt dễ gây tăng tiết dịch và làm tăng nhãn áp, giãn các mạch trong não có thể gây tăng áp lực nội sọ và làm đau đầu.

• Hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt hay xảy ra khi dùng thuốc cho những người bệnh có huyết áp thấp, người già.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Ngoài da: Có thể có nổi ban, viêm da tróc vảy, rối loạn tiêu hóa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Máu: Với liều cao hơn liều điều trị, có thể có methemoglobin máu do thuốc oxy hóa Fe++ của huyết cầu tố thành Fe+++ làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxygen.

• Tiêu hóa: Buồn nôn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Isosorbid 10 mg Khapharco Pharm chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Huyết áp thấp, trụy tim mạch.

• Thiếu máu nặng.

• Tăng áp lực nội sọ, glôcôm.

• Nhồi máu cơ tim thất phải.

• Hẹp van động mạch chủ, bệnh cơ tim tắt nghẽn.

• Viêm màng ngoài cơ tim co thắt.

• Dị ứng với các nitrat hữu cơ.

Thận trọng khi sử dụng

Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số người bệnh; nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc.

Khi dùng liều cao, không nên giảm thuốc đột ngột.

Thuốc có tác dụng không mong muốn là hạ huyết áp thế đứng, choáng váng, chóng mặt, nhức đầu nên không dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có tác dụng không mong muốn là choáng váng, chóng mặt nên không dùng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Không dùng thuốc này cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Chưa biết thuốc có qua được sữa mẹ không. Không nên dùng isosorbid dinitrat cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Các chế phẩm có chứa nitrat khi dùng với rượu sẽ làm tăng tác dụng giãn mạch và gây hạ huyết áp tư thế đứng nghiêm trọng.

Khi dùng thuốc cùng với disopyramid phosphat tác dụng chống tiết nước bọt của disopyramid cản trở sự hòa tan của viên ngậm isosorbid dinitrat.

Dưới 30^oC. Nơi khô ráo, tránh ánh sáng.

Để thuốc xa tầm tay trẻ em.