Thuốc Diopolol 5mg Mega Lifesciences điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Diopolol 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Ðiều trị đau thắt ngực.

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc ức chế adrenalin chọn lọc β1 (chọn lọc trên tim) nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Tính chọn lọc trên tim không hoàn toàn, tuy nhiên ở liều cao hơn (> 20 mg) bisoprolol fumarat cũng ức chế thụ thể p2 adrenalin của cơ trơn phế quản và thành mạch; vì vậy cần dùng liều thấp nhất có hiệu quả để duy trì tính chọn lọc.

Dược động học

Hấp thu:

Bisoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn trong đường tiêu hóa. 

Phân bố:

Bisoprolol gắn kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố 3,5 1/kg. Độ thanh thải toàn phần khoảng 15 L/giờ. Nửa đời bán thải trong huyết tương (10-12 giờ) cho hiệu quả 24 giờ sau khi dùng một lần mỗi ngày. 

Chuyển hóa:

Rất ít chịu ảnh hưởng do chuyển hóa lần đầu ở gan, nên sinh khả dụng cao khoảng 90%. 

Thải trừ: 

Bisoprolol đào thải khỏi cơ thể bằng 2 con đường, 50% được chuyển hóa ở gan tạo thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính sau đó được đào thải qua thận. 50% phần còn lại đào thải qua thận dưới dạng không chuyển hóa. Do sự đào thải xảy ra ở thận và gan ở mức độ như nhau, nên không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận.

Động học của bisoprolol tuyến tính và không phụ thuộc vào độ tuổi.

Ở bệnh nhân suy tim mạn (phân loại NYHA độ III) nồng độ huyết tương của bisoprolol cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ huyết tương tối đa ở trạng thái ổn định là 64±21 ng/ml khi dùng liều hằng ngày 10mg và thời gian bán thải là 17±5 giờ.

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Để kiểm soát tăng huyết áp ở người lớn, liều khởi đầu thường dùng là 2,5 – 5mg bisoprolol ngày 1 lần. Ở bệnh nhân mà huyết áp không được kiểm soát đầy đủ với liều khởi đầu, có thể tăng liều dần dần đến tối đa 20mg mỗi ngày. Ở bệnh nhân dùng liều khởi đầu 5mg ngày 1 lần, liều dùng có thể tăng lên 10mg ngày 1 lần và 20mg ngày 1 lần nếu cần.

Không cần điều chỉnh liều bisoprolol ở bệnh nhân lớn tuổi có chức năng gan và thận bình thường. 

Liều bisoprolol thông thường ở bệnh nhân đau thắt ngực ổn định là 1mg ngày 1 lần với liều khuyến cáo tối đa là 20 mg/ngày. Ở 1 vài bệnh nhân dùng liều 5mg/ngày là đủ. 

Không yêu cầu điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi. Tuy nhiên ở bệnh nhân suy thận nặng 5 < G.F.R < 20 ml/ph, và/hoặc bệnh nhân suy gan tiến triển, liều hàng ngày của bisoprolol không vượt quá 10mg.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các dấu hiệu thường gặp nhất do quá liều thuốc chẹn beta là: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, suy tim sung huyết, co thắt phế quản và hạ đường huyết. Cho đến nay, rất ít trường hợp quá liều (tối đa 2000 mg) bisoprolol fumarat được báo cáo. Nhịp chậm và/hoặc hạ huyết áp đã được ghi nhận. Thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm đã được dùng trong 1 vài trường hợp, và tất cả bệnh nhân đã hồi phục.

Nói chung, nếu quá liều xảy ra, nên ngưng dùng Diopolol 5 điều trị triệu chứng và hỗ trợ. 1 số ít dữ liệu gợi ý bisoprolol fumarat không thể bị thẩm tách. Dựa trên các đặc tính dược học và khuyến cáo đối với các thuốc chẹn beta, nên cân nhắc dùng các biện pháp sau đây:

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong 1 vài tình huống, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời có thể là cần thiết.

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch hoặc dùng thuốc gây co mạch. Glucagon tiêm tĩnh mạch có thể hữu ích.

Block tim (độ 2 hoặc 3): Bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim nếu thích hợp. 

Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (như digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). 

Co thắt phế quản: Dùng thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophyllin.

Hạ đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Diopolol, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100:

• Tăng huyết áp và đau thắt ngực: Hầu hết phản ứng bất lợi thường nhẹ và thoáng qua. Các phản ứng bất lợi sau được báo cáo đối với bisoprolol.

• Thần kinh trung ương: Mệt mỏi, choáng váng, suy nhược, lú lẩn và mất trí nhớ ngắn hạn, nhức đầu, buồn ngủ, ác mộng và mất ngủ.

• Tim mạch: Tăng chẹn nhĩ thất.

• Hô hấp: Thở ngắn, nhịp chậm, thở khò khè (co thắt phế quản) và khó thở.

• Tim mạch: Cảm giác lạnh, suy mạch, thường là kiểu Raynaud, đánh trống ngực, suy tim sung huyết, phù ngoại biên, rung nhĩ, đau ngực và hạ huyết áp.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, khô miệng, đau dạ dày, táo bón, đầy hơi, rối loạn đường tiêu hóa và ợ nóng.

• Phản ứng quá mẫn: Ngứa và nổi mẩn. Làm cho tình trạng bệnh vảy nến tồi tệ hơn.

• Sốt kèm theo đau và viêm họng, co thắt thanh quản và hạn chế hô hấp.

Các phản ứng khác:

Bệnh Peyronie được báo cáo ở ít hơn 1/100.000 bệnh nhân. Đau cơ xương, nhìn mờ, giảm ham muốn, ù tai cũng được báo cáo.

Các báo cáo hiếm gặp gồm rụng tóc có thể phục hồi, mất bạch cầu hạt và khô mắt. Nên cân nhắc ngưng dùng thuốc nếu gặp bất kỳ các phản ứng trên khi không thể giải thích được.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Diopolol chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Suy tim cấp hoặc trong giai đoạn suy tim mất bù cần tiêm tĩnh mạch inotropic.

• Sốc do tim.

• Block nhĩ thất độ 2 hoặc 3 (không có máy điều hòa nhịp tim nhân tạo)

• Bệnh nút xoang.

• Nghẽn xoang nhĩ.

• Nhịp tim chậm (nhịp tim dưới 60 nhịp/phút trước khi bắt đầu điều trị).

• Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 100 mmHg).

• Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính nặng.

• Giai đoạn muộn của phù mạch ngoại vi và hội chứng Raynaud.

• U tuỷ thượng thận chưa điều trị.

• Nhiễm acid chuyển hóa.

• Quá mẫn với bisoprolol hoặc với bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Bisoprolol nên được dùng thận trọng trong những trường hợp sau: Suy tim (cần phải dò liều khi điều trị suy tim mạn ổn định bằng bisoprolol).

Co thắt phế quản (hen phế quản, tắt nghẽn đường hô hấp).

Dùng đồng thời với thuốc gây mê dạng hít.

Đái tháo đường với mức đường huyết dao động mạnh; các triệu chứng của hạ đường huyết có thể bị che lấp.

Đói kéo dài.

Gây mê toàn thân.

Bloc nhĩ thất độ 1.

Đau thắt ngực Prinzmetal.

Bệnh tắt động mạch ngoại biên (có thể xảy ra khi khời đầu điều trị). Ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắt nghẽn mạn tính, có thể gây ra triệu chứng không nên dùng đồng thời các liệu pháp giãn phế quản. Sự cản trở đường hô hấp thỉnh thoảng tăng lên ở bệnh nhân hen, do đó có thể cần phải tăng liều các thuốc kích thích 02.

Cũng như các thuốc chẹn β khác, bisoprolol có thể làm tăng độ nhạy cảm vởi các dị nguyên và mức độ trầm trọng của các phàn ứng phản vệ. Điều trị bằng adrenaline không phải lúc nào cũng cho hiệu quả như mong muốn.

Bệnh nhân bệnh vảy nến hoặc có tiền sử bệnh vảy nến chỉ nên dùng thuốc chẹn β (như bisoprolol) sau khi đã cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Ở bệnh nhân u tuỷ thượng thận, không dùng bisoprolol cho đến khi ngưng dùng thuốc chẹn thụ thể alpha.

Trong khi dùng bisoprolol, các triệu chứng của cường giáp có thể xảy ra.

Ở bệnh nhân thiếu máu cục bộ, không nên ngưng dùng thuốc đột ngột.

Không dùng phối hợp với thuốc ức chế kênh calci, clonidine hoặc ức chế monoamine oxidase (ngoại trừ ức chế MAO-B).

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Bệnh nhân nên biết rõ những phản ứng với bisoprolol trước khi lái xe và vận hành máy móc vì đôi khi choáng váng, mệt mỏi có thể xảy ra.

Thời kỳ mang thai 

Không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Do các nghiên cứu sinh sản trên động vật không phải luôn luôn dự đoán phản ứng ở người, chỉ dùng thuốc trong thai kỳ nếu thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Do đó không nên cho con bú trong khi dùng bisoprolol.

Tương tác thuốc

Diopolol không nên phối hợp với các thuốc chẹn beta khác. Nên theo dõi chặt chẽ bệnh nhân dùng các thuốc làm tiêu hao catecholamin, như reserpine hoặc guanethidine, vì tác dụng chẹn beta-adrenergic của Bisoprolol tăng thêm có thể làm giảm quá mức hoạt tính giao cảm. Ở bệnh nhân đang dùng đồng thời với clonidine, nếu cần phải ngưng điều trị, thì nên ngưng dùng Bisoprolol nhiều ngày trước khi ngưng dùng clonidine.

Cần thận trọng sử dụng đồng thời Dioprolol với thuốc ức chế co bóp cơ tim hoặc ức chế sự dẫn truyền nhĩ thất, như thuốc chẹn calci (đặc biệt là nhóm phenylalkylamin [verapamil] và benzothiazepin [diltiazem]), hoặc thuốc chống loạn nhịp, như disopyramid.

Các digitalis glycosides và chẹn beta làm chậm sự dẫn huyền nhĩ thất và giảm nhịp tim. Dùng đồng thời làm tăng nguy cơ nhịp chậm.

Dùng đồng thời rifampin làm tăng sự thanh thải chuyển hóa của Diopolol 5, dẫn đến rút ngắn nửa đời thải trừ của Diopolol 5. Tuy nhiên, thường không cần điều chỉnh liều khởi đầu.

Nguy cơ phản ứng phản vệ: Trong khi dùng thuốc chẹn beta, bệnh nhân có tiền sử phản ứng phản vệ nặng với các dị ứng nguyên khác nhau, có thể phản ứng mạnh hơn với việc sử dụng thuốc nhắc lại, do tình cờ, do chẩn đoán hoặc do điều trị. Những bệnh nhân như vậy có thể không đáp ứng với liều epinephrin thông thường để điều trị các phản ứng dị ứng.

Bảo quản dưới 30°C ở nơi khô mát. Tránh ánh sáng và ẩm.