Thuốc Glocor 5mg Glomed hỗ trợ điều trị tăng huyết áp, cơn đau thắt ngực (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Thuốc Glocor 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp và cơn đau thắt ngực, dùng đơn trị hay phối hợp.
• Ðiều trị suy tim mạn tính ổn định, phối hợp với liệu pháp cơ bản.

Dược lực học

Bisọprolol là thuốc phong bế chọn lọc trên receptor beta 1 – adrenergic (chất chẹn – beta tác dụng chọn lọc trên tim). Ở liều điều trị, thuốc không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại hay làm ổn định màng tế bào. Thuốc có ái lực thấp với receptor beta 2 – adrenergic trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như receptor beta 2 – adrenergic liên quan đến điều hòa chuyển hóa.

Cơ chế chống tăng huyết áp của bisoprolol chưa được xác định đầy đủ, có thể là do một số cơ chế sau:

• Làm giảm công suất của tim.

• Ức chế giải phóng renin bởi thận.

• Tác động lên trung tâm vận mạch ở não.

Bằng cách phong bế receptor – beta ở tim, bisoprolol làm giảm đáp ứng với hoạt tính cường giao cảm adrenergic. Tác dụng này dẫn đến giảm nhịp tim và giảm co thắt cơ tim, và do đó giảm tiêu thụ oxy ở cơ tim, là tác dụng mong muốn trong điều trị cơn đau thắt ngực.

Dược động học

Hấp thu

Bisoprolol hấp thu gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng khoáng 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ với giá trị từ 16 ng/mL đến 70 ng/mL tương ứng với liều 5-20 mg dùng đường uống. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.

Phân bố

Khoảng 30% bisoprolol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố là 3,5 L/kg.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa ở gan. Không được chuyển hóa bởi CYP2D6, 20% chuyển hóa lần đầu.

Thải trừ

Nửa đời huyết tương cùa thuốc từ 10-12 giờ. Bài tiết trong nước tiểu (khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hóa).

Cách dùng

Nên uống thuốc vào buổi sáng và có thể uống cùng hay không cùng với bữa ăn.

Liều dùng

Người lớn:

Tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực: uống liều thông thường 5-10 mg x 1 lần/ngày. Liều tối đa 20 mg/ngày. Điều trị tăng huyết áp hoặc đau thắt ngực với bisoprolol thường lâu dài.

Suy tim mạn tính ổn định: uống liều khởi đầu 1,25 mg x 1 lần/ngày. Nếu dung nạp, nên tăng liều gấp đôi sau một tuần điều trị, sau đó tăng dần liều sau mỗi 1-4 tuần đến liều dung nạp tối đa. Không dùng quá 10 mg, 1 lần/ngày.

Các đối tượng đặc biệt:

Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút) hoặc suy gan nặng: Liều tối đa 10 mg/ngày trong điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực. Nên giảm liều khi dùng thuốc trên những bệnh nhân này.

Người già: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Chưa xác định được hiệu quả và tính an toàn của bisoprolol ở trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Các dấu hiệu quá liều bisoprolol nói chung bao gồm nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co thắt phế quản, block nhĩ – thất độ II hoặc III, suy tim cấp và tụt đường huyết.

Xử trí:

Thông thường, nếu quá liều xảy ra, nên ngừng điều trị với bisoprolol và điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu không đủ đáp ứng, isoprenalin hoặc các thuốc khác có tác dụng điều nhịp có thể được dùng một cách thận trọng. Trong một vài trường hợp, có thể đặt máy điều hòa nhịp tim.

Tụt huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và các thuốc làm tăng huyết àp. Glucagon truyền tĩnh mạch cũng có thể có ích trong trường hợp này.

Block nhĩ – thất độ II hoặc III: Bệnh nhân nên được kiểm soát chặt chẽ và điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch isoprenalin hay đặt máy điều hòa nhịp tim.

Suy tim cấp: Tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc làm co cơ, thuốc giãn mạch.

Co thắt phế quản: Dùng liệu pháp làm giãn phế quản với isoprcnalin, thuốc cường giao cảm và/hoặc aminophylin.

Tụt đường huyết: Truyền tĩnh mạch glucose.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Glocor 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi.

• Tâm thần: Chóng mặt, nhức đầu.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón.

• Cơ xương: Cảm giác lạnh hay tê cứng đầu chi.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ kể cả ác mộng, trầm cảm.

• Tim mạch: Hạ huyết áp, nhịp tim chậm.

• Hô hấp: Co thắt phế quản, khó thở.

• Cơ xương: Nhược cơ và chuột rút.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Tâm thần: Ảo giác.

• Chuyển hóa: Tăng enzym gan, viêm gan.

• Da: Ngứa, đỏ bừng, nổi mẩn, làm nặng thêm bệnh vảy nến, hói khó hồi phục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu xuất hiện dấu hiệu mới bất thường, hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, khó thở, phù chân tay.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Glocor 5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bisoprolol fumarat hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

• Suy tim mất bù, sốc tim, block nhĩ – thất độ II hoặc llI, rối loạn nút xoang, block xoang nhĩ, nhịp tim chậm rõ rệt, hạ huyết áp quá mức, hen phế quản nặng hay bệnh phối tắc nghẽn mạn tính nặng, bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên và hội chứng Raynaud, toan chuyển hóa, u tế bào ưa crôm, dùng chung với thuốc ức chế monoamin oxidase.

Thận trọng khi sử dụng

Suy tim: Thận trọng khi dùng bisoprolol trên những bệnh nhân bị block nhĩ – thất độ I, suy tim sung huyết hay hẹp động mạch chủ.

Với bệnh nhân không có bệnh sử suy tim: Sự ức chế liên tục cơ tim của các thuốc chẹn – beta có thể làm cho suy tim. Khi có các dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của suy tim, cần phải xem xét việc ngừng dùng bisoprolol. Trong một số trường hợp, có thể tiếp tục liệu pháp chẹn – beta trong khi điều trị suy tim với các thuốc khác.

Ngưng thuốc đột ngột: Ngưng thuốc đột ngột đôi khi gây ra đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tâm thất, và tử vong. Do đó, không nên ngưng sử dụng thuốc đột ngột, đặc biệt ở những người bệnh tim thiếu máu cục bộ.

Bệnh mạch ngoại biên: Các thuốc chẹn – beta có thể làm trầm trong thêm các triệu chứng của suy động mạch ở người bị viêm tắc động mạch ngoại biên.

Bệnh co thắt phế quản: Nói chung, bệnh nhân có bệnh co thắt phế quản không được dùng các thuốc chẹn – beta. Tuy vậy, do tính chất chọn lọc tương đối beta1, có thể dùng thận trọng bisoprolol ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản không đáp ứng với hoặc không thể dung nạp với điều trị chống tăng huyết áp khác. Vì tính chọn lọc beta, không tuyệt đối, phải dùng liều bisoprolol thấp nhất có thể được, và bắt đầu với liều 2,5 mg. Phải có sẵn một thuốc chủ vận beta2 (giãn phế quản).

Gây mê và đại phẫu thuật: Sử dụng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân phải phẫu thuật lớn dùng thuốc gây mê toàn thân. Sử dụng đặc biệt thận trọng nếu dùng thuốc gây mê ức cơ tim (như là, cyclopropan, ether, tricloroethylen).

Đái tháo đường và hạ glucose huyết, cường giáp: bisoprolol có thể che giấu các triệu chứng của bệnh cường giáp và tình trạng hạ đường huyết. Thuốc có thể làm lộ rõ tình trạng nhược cơ và làm bệnh vảy nến nặng hơn. Đau ngực đã được báo cáo ở một số bệnh nhân đau thắt ngực kiểu Prinzmetal. Do vậy, nên thận trọng khi dùng thuốc trong những trường hợp này.

Sử dụng trên bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Nên giảm liều khi dùng thuốc trên những bệnh nhản này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Vi thuốc có thể gây chóng mặt, do đó nên thận trọng khi đang lái xe và vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai 

Dùng bisoprolol cho phụ nữ có thai trong thời gian ngắn trước khi sinh đôi khi gây ra nhịp tim chậm và các phản ứng không mong muốn khác như hạ đường huyết và hạ huyết áp ở trẻ sơ sinh. Do vậy, thuốc thường không được khuyên dùng cho người đang mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Hầu hết các thuốc chẹn bêta bài tiết trong sữa mẹ. Vì thế, nên ngừng cho con bú nếu người mẹ đang điều trị với bisoprolol.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời bisoprolol với thuốc chẹn calci thuộc nhóm dihydropyridin (như nifedipin) có thề làm tăng nguy cơ tụt huyết áp. Ở những người suy yếu chức năng tim tiềm ẩn, sự phối hợp này có thể dẫn đến suy tim.

Dùng chung bisoprolol với thuốc chống loạn nhịp và một số thuốc chẹn calci có thể góp phần làm nhịp tim chậm và block tim.

Các thuốc gây tụt huyết áp như aldesleukin và thuốc gây mê làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của bisoprolol, trong khi các thuốc kháng viêm không steroid đối kháng với tác dụng này.

Thuốc ức chế monoamin oxidase có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

Ở những người bệnh tiểu đường, bisoprolol làm giảm đáp ứng với insulin và các thuốc làm hạ đường huyết đường uống bằng cách tác động trên càc receptor – beta ở tuyến tụy.

Bisoprolol có thế làm tăng tình trạng nhịp tim chậm do digoxin.

Giảm đáp ứng với adrenalin trong điều trị sốc phản vệ có thể xảy ra ớ những bệnh nhân được điều trị lâu dài với bisoprolol.

Thời gian dẫn truyền nhĩ – thất tăng khi dùng đồng thời bisoprolol với thuốc kích thích thần kinh đối giao cảm (kể cả tacrin).

Dùng phối hợp thuốc kích thích thần kinh giao cảm và bisoprolol làm giảm tác dụng của cả hai thuốc này.

Rifampicin làm giảm nhẹ thời gian bán hủy cùa bisoprolol do cảm ứng men chuyển hóa thuốc ở gan.

Thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.

Dùng phối hợp bisoprolol với insulin và các thuốc hạ đường huyết đường uống làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.