Thuốc Renitec 5mg MSD hỗ trợ điều trị tăng huyết áp (3 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Renitec được chỉ định sử dụng trong trường hợp:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Renitec cũng được chỉ định để cải thiện khả năng sống sót, làm chậm sự tiến triển của suy tim và giảm nhập viện vì suy tim.
• Phòng ngừa suy tim có triệu chứng ở những bệnh nhân không có triệu chứng bị rối loạn chức năng thất trái, Renitec được chỉ định để làm chậm sự phát triển của suy tim có triệu chứng, giảm nhập viện vì suy tim.
• Phòng ngừa các sự kiện thiếu máu cục bộ mạch vành ở bệnh nhân suy chức năng thất trái Renitec được chỉ định để giảm tỷ lệ nhồi máu cơ tim, giảm nhập viện do đau thắt ngực không ổn định.

Dược lực học

Renitec (enalapril maleat) là muối maleat của enalapril, một dẫn xuất của hai axit amin, L – alanine và L – proline. Sau khi uống, enalapril được hấp thu nhanh chóng và sau đó được thủy phân thành enalaprilat, là một chất ức chế men chuyển angiotensin không sulphydryl có tác dụng kéo dài, đặc hiệu cao.

Renitec được chỉ định trong điều trị tất cả các loại tăng huyết áp cơ bản và tăng huyết áp do mạch máu. Nó có thể được sử dụng một mình như liệu pháp ban đầu hoặc đồng thời với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là thuốc lợi tiểu.

Dược động học

Hấp thu

Enalapril đường uống được hấp thu nhanh chóng, với nồng độ đỉnh trong huyết thanh của enalapril xảy ra trong vòng một giờ. Dựa trên sự hồi phục đường tiểu, mức độ hấp thu của enalapril từ enalapril uống là khoảng 60%.

Chuyển hóa

Sau khi hấp thu, enalapril uống được thủy phân nhanh chóng và rộng rãi thành enalaprilat, một chất ức chế men chuyển mạnh. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh tương tự của enalaprilat xảy ra khoảng 4 giờ sau khi uống enalapril. 

Thải trừ

Sự bài tiết của enalaprilat chủ yếu qua thận. Các thành phần chính trong nước tiểu là enalaprilat, chiếm khoảng 40% liều dùng, và enalapril còn nguyên vẹn.

Ngoại trừ chuyển đổi thành enalaprilat, không có bằng chứng về chuyển hóa đáng kể của enalapril.

Đặc điểm nồng độ trong huyết thanh của enalaprilat thể hiện ở giai đoạn cuối kéo dài, rõ ràng là liên quan đến liên kết với ACE.

Ở những người có chức năng thận bình thường, nồng độ enalaprilat trong huyết thanh ở trạng thái ổn định đạt được vào ngày thứ tư khi dùng enalapril đường uống.

Thời gian bán thải có hiệu quả để tích lũy enalaprilat sau khi uống nhiều liều enalapril là 11 giờ.

Sự hấp thu của Renitec đường uống không bị ảnh hưởng bởi sự hiện diện của thức ăn trong đường tiêu hóa.

Mức độ hấp thu và thủy phân của enalapril là tương tự đối với các liều khác nhau trong khoảng điều trị khuyến cáo.

Cách dùng

Sự hấp thu của Renitec không bị ảnh hưởng bởi thức ăn, nên có thể dùng viên nén trước, trong hoặc sau bữa ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp

• Liều khởi đầu là 10 đến 20 mg, tùy thuộc vào mức độ tăng huyết áp, và được dùng một lần mỗi ngày. 
• Trong tăng huyết áp nhẹ, liều khởi đầu được khuyến cáo là 10 mg mỗi ngày. 
• Đối với các mức độ cao huyết áp khác, liều khởi đầu là 20 mg mỗi ngày. 
• Liều duy trì thông thường là một viên 20 mg uống một lần mỗi ngày. 
• Liều lượng nên được điều chỉnh theo nhu cầu của bệnh nhân, tối đa là 40 mg mỗi ngày.

Tăng huyết áp có kèm suy thận

Vì huyết áp và chức năng thận ở những bệnh nhân này có thể đặc biệt nhạy cảm với ức chế men chuyển, nên bắt đầu điều trị với liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ: 5 mg hoặc ít hơn). 

Liều lượng sau đó nên được điều chỉnh theo nhu cầu của bệnh nhân. Hầu hết bệnh nhân có thể đáp ứng với một viên 20 mg uống một lần mỗi ngày. Đối với những bệnh nhân cao huyết áp vừa được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, nên thận trọng.

Suy tim

Liều khởi đầu ở bệnh nhân suy tim có triệu chứng hoặc rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng là 2,5 mg, và nên dùng thuốc này dưới sự giám sát y tế chặt chẽ để xác định tác dụng ban đầu trên huyết áp. 

Renitec có thể được sử dụng trong điều trị suy tim có triệu chứng, thường là với thuốc lợi tiểu và digitalis, nếu thích hợp. 

Trong trường hợp không hoặc sau khi kiểm soát hiệu quả, hạ huyết áp có triệu chứng sau khi bắt đầu điều trị bằng Renitec ở bệnh nhân suy tim, nên tăng liều dần dần đến liều duy trì thông thường là 20 mg, dùng một liều duy nhất hoặc chia hai lần, tùy theo dung nạp. Việc chỉnh liều này có thể được thực hiện trong khoảng thời gian từ 2 đến 4 tuần. Ở những bệnh nhân suy tim có triệu chứng, chế độ liều lượng này có hiệu quả trong việc giảm tỷ lệ tử vong.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dữ liệu hạn chế có sẵn về quá liều ở người. Các đặc điểm nổi bật nhất của quá liều được báo cáo cho đến nay là hạ huyết áp rõ rệt, bắt đầu khoảng sáu giờ sau khi uống thuốc viên, đồng thời với việc phong tỏa hệ thống renin – angiotensin và choáng váng. Nồng độ enalaprilat trong huyết thanh cao hơn 100 lần và 200 lần so với mức thường thấy sau khi dùng liều điều trị đã được báo cáo sau khi uống lần lượt 300 mg và 440 mg enalapril.

Điều trị quá liều được khuyến cáo là truyền tĩnh mạch dung dịch muối thông thường. Nếu có, truyền angiotensin II có thể có lợi. Nếu mới uống phải, gây nôn. Enalaprilat có thể bị loại bỏ khỏi hệ tuần hoàn chung bằng thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng Renitec bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Hạ huyết áp tư thế, ngất, phát ban, ho.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy.
• Cơ xương khớp: Co cơ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Miễn dịch: Quá mẫn.
• Tim mạch: Tai biến mạch máu não, đau ngực, đánh trống ngực, Raynaud.
• Tiêu hóa: Tắc ruột.
• Gan mật: Viêm tụy, suy gan, ứ mật, vàng da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Renitec chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh nhân có tiền sử phù mạch di truyền hoặc vô căn.
• Dùng đồng thời với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường.
• Dùng đồng thời với neprilysin (sacubitril).

Thận trọng khi sử dụng

Hiếm khi thấy hạ huyết áp có triệu chứng ở bệnh nhân tăng huyết áp không có biến chứng. Ở những bệnh nhân tăng huyết áp đang dùng Renitec, khả năng hạ huyết áp sẽ cao hơn nếu bệnh nhân bị suy kiệt thể tích, ví dụ: Bằng liệu pháp lợi tiểu, hạn chế muối trong chế độ ăn, lọc máu, tiêu chảy hoặc nôn. 

Ở bệnh nhân suy tim, có hoặc không kèm theo suy thận, hạ huyết áp có triệu chứng đã được quan sát thấy. Điều này rất có thể xảy ra ở những bệnh nhân suy tim mức độ nặng hơn, thể hiện qua việc sử dụng liều cao thuốc lợi tiểu quai, hạ natri máu hoặc suy thận chức năng. Các cân nhắc tương tự có thể áp dụng cho bệnh nhân thiếu máu cơ tim hoặc bệnh mạch máu não, trong đó huyết áp giảm quá mức có thể dẫn đến nhồi máu cơ tim hoặc tai biến mạch máu não.

Nếu xảy ra hạ huyết áp, bệnh nhân nên được đặt ở tư thế nằm ngửa và nếu cần thiết, nên được truyền tĩnh mạch nước muối bình thường. Đáp ứng hạ huyết áp thoáng qua không phải là chống chỉ định đối với các liều tiếp theo, có thể được dùng thường xuyên mà không gặp khó khăn khi huyết áp đã tăng sau khi mở rộng thể tích.

Ở một số bệnh nhân suy tim có huyết áp bình thường hoặc thấp, có thể làm giảm thêm huyết áp toàn thân với Renitec.

Như với tất cả các thuốc giãn mạch, thuốc ức chế men chuyển nên được sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân bị tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái.

Phù mạch ở mặt, tứ chi, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản hiếm khi được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển, kể cả Renitec. Trong những trường hợp như vậy, Renitec nên được ngừng ngay lập tức và cần tiến hành theo dõi thích hợp để đảm bảo giải quyết hoàn toàn các triệu chứng trước khi cho bệnh nhân ra viện. Ngay cả trong những trường hợp chỉ sưng lưỡi, không kèm theo suy hô hấp, bệnh nhân có thể cần theo dõi kéo dài vì điều trị bằng thuốc kháng histamin và corticosteroid có thể không đủ.

Rất hiếm trường hợp tử vong được báo cáo do phù mạch kết hợp với phù thanh quản hoặc phù lưỡi. Những bệnh nhân có liên quan đến lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản có khả năng bị tắc nghẽn đường thở, đặc biệt là những người có tiền sử phẫu thuật đường thở. Khi có sự tham gia của lưỡi, thanh môn hoặc thanh quản, có khả năng gây tắc nghẽn đường thở, liệu pháp thích hợp, có thể bao gồm dung dịch epinephrine tiêm dưới da 1:1000 (0,3 ml đến 0,5 ml) và/hoặc các biện pháp đảm bảo đường thở đã được cấp bằng sáng chế, nên được thực hiện nhanh chóng.

Bệnh nhân da đen dùng thuốc ức chế men chuyển đã được báo cáo có tỷ lệ phù mạch cao hơn so với người không da đen.

Bệnh nhân có tiền sử phù mạch không liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển có thể tăng nguy cơ phù mạch khi dùng thuốc ức chế men chuyển.

Bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và thuốc ức chế mTOR (mục tiêu rapamycin ở động vật có vú) (ví dụ: Temsirolimus, sirolimus, everolimus) có thể tăng nguy cơ bị phù mạch.

Bệnh nhân dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và liệu pháp ức chế neprilysin có thể tăng nguy cơ bị phù mạch.

Ho đã được báo cáo khi sử dụng thuốc ức chế men chuyển. Đặc điểm là ho không dứt, dai dẳng và tự khỏi sau khi ngưng điều trị. Ho do ức chế men chuyển nên được coi là một phần của chẩn đoán phân biệt với ho.

Ở những bệnh nhân trải qua một cuộc phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê với các tác nhân gây hạ huyết áp, enalapril ngăn chặn sự hình thành angiotensin II thứ phát sau sự giải phóng renin bù đắp. 

Bệnh nhân suy thận có thể cần liều Renitec giảm và/hoặc ít thường xuyên hơn. Ở một số bệnh nhân, bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch đến thận đơn độc, đã thấy tăng urê máu và creatinin huyết thanh, thường hồi phục khi ngừng điều trị. Điều này đặc biệt có thể xảy ra ở bệnh nhân suy thận.

Một số bệnh nhân không có bệnh thận từ trước rõ ràng đã phát triển thường là tăng urê máu và creatinin huyết thanh nhẹ và thoáng qua khi Renitec được dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu. Có thể phải giảm liều và/hoặc ngừng thuốc lợi tiểu và/hoặc Renitec.

Các yếu tố nguy cơ phát triển tăng kali huyết bao gồm suy thận, đái tháo đường và sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali (ví dụ: Spironolactone, eplerenone, triamterene, hoặc amiloride), thuốc bổ sung kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các loại thuốc khác có thể làm tăng kali huyết thanh (ví dụ, các sản phẩm chứa trimethoprim).

Việc sử dụng các chất bổ sung kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh. Tăng kali máu có thể gây ra rối loạn nhịp tim nghiêm trọng, đôi khi gây tử vong.

Hạ đường huyết: Bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng thuốc uống trị đái tháo đường hoặc insulin bắt đầu dùng thuốc ức chế men chuyển nên được thông báo để theo dõi chặt chẽ tình trạng hạ đường huyết, đặc biệt là trong tháng đầu tiên sử dụng kết hợp.

Ở một số bệnh nhân, hạ huyết áp sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển có thể dẫn đến suy giảm thêm chức năng thận. Suy thận cấp, thường có thể hồi phục, đã được báo cáo trong tình huống này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có báo cáo.

Thời kỳ mang thai 

Việc sử dụng Renitec trong thời kỳ mang thai không được khuyến khích. Khi phát hiện có thai, nên ngừng dùng Renitec càng sớm càng tốt, trừ khi được coi là biện pháp cứu sống người mẹ.

Thuốc ức chế men chuyển có thể gây ra bệnh tật và tử vong cho thai nhi và trẻ sơ sinh khi dùng cho phụ nữ mang thai trong tam cá nguyệt thứ hai và thứ ba. Sử dụng thuốc ức chế men chuyển trong thời kỳ này có liên quan đến tổn thương thai nhi và trẻ sơ sinh bao gồm hạ huyết áp, suy thận, tăng kali máu và/hoặc giảm sản hộp sọ ở trẻ sơ sinh. Chứng thiểu ối ở người mẹ, có lẽ là biểu hiện sự suy giảm chức năng thận của thai nhi, đã xảy ra và có thể dẫn đến co cứng chân tay, biến dạng sọ và phát triển phổi giảm sản. Nếu sử dụng Renitec, bệnh nhân phải được kiểm tra về nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Những tác dụng phụ này đối với phôi thai và thai nhi dường như không phải do tiếp xúc với thuốc ức chế men chuyển trong tử cung giới hạn trong ba tháng đầu.

Trong những trường hợp hiếm hoi mà việc sử dụng thuốc ức chế men chuyển trong thời kỳ mang thai được coi là cần thiết, nên thực hiện các cuộc kiểm tra siêu âm hàng loạt để đánh giá môi trường trong buồng trứng. Nếu phát hiện thiểu ối, nên ngừng dùng Renitec trừ khi được coi là cứu mạng cho người mẹ. Tuy nhiên, bệnh nhân và bác sĩ cần lưu ý rằng thiểu ối có thể không xuất hiện cho đến khi thai nhi bị tổn thương không thể phục hồi.

Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng Renitec cần được theo dõi chặt chẽ về hạ huyết áp, thiểu niệu và tăng kali máu. Enalapril, đi qua nhau thai, đã được loại bỏ khỏi tuần hoàn ở trẻ sơ sinh bằng thẩm phân phúc mạc với một số lợi ích lâm sàng, và về mặt lý thuyết có thể được loại bỏ bằng cách thay máu.

Thời kỳ cho con bú

Enalapril và enalaprilat được tiết trong sữa mẹ với một lượng nhỏ. Cần thận trọng nếu dùng Renitec cho người mẹ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Phối hợp với thuốc hạ huyết áp khác

Nguy cơ hạ huyết áp quá mức.

Việc sử dụng các chất bổ sung kali, thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, chất thay thế muối có chứa kali hoặc các thuốc khác có thể làm tăng kali huyết thanh, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, có thể dẫn đến tăng đáng kể kali huyết thanh.

Nếu việc sử dụng đồng thời Renitec và các thuốc đã đề cập trước đó được cho là thích hợp, thì nên sử dụng chúng một cách thận trọng và theo dõi thường xuyên kali huyết thanh.

Kháng sinh

Các nghiên cứu dịch tễ học đã gợi ý rằng dùng đồng thời thuốc ức chế men chuyển và thuốc trị đái tháo đường (insulin, thuốc hạ đường huyết uống) có thể gây tăng tác dụng hạ đường huyết với nguy cơ hạ đường huyết. Hiện tượng này dường như có nhiều khả năng xảy ra trong những tuần đầu điều trị kết hợp và ở bệnh nhân suy thận.

Ở những bệnh nhân đái tháo đường được điều trị bằng thuốc chống đái tháo đường uống hoặc insulin, cần theo dõi chặt chẽ việc kiểm soát đường huyết để tránh tình trạng hạ đường huyết, đặc biệt trong tháng đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

Lithium

Cũng như các thuốc khác loại bỏ natri, độ thanh thải lithi có thể bị giảm. Do đó, nên theo dõi cẩn thận nồng độ lithi trong huyết thanh nếu sử dụng muối lithi.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) bao gồm chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase – 2 (chất ức chế COX – 2) có thể làm giảm tác dụng của thuốc lợi tiểu và các thuốc hạ huyết áp khác. Do đó, tác dụng hạ huyết áp của thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II hoặc thuốc ức chế men chuyển có thể bị giảm độc lực bởi NSAID bao gồm cả thuốc ức chế chọn lọc COX – 2.

Ở một số bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương (ví dụ: Bệnh nhân cao tuổi hoặc bệnh nhân suy giảm thể tích kể cả những người đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu) đang được điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid bao gồm thuốc ức chế chọn lọc cyclooxgenase – 2, việc sử dụng đồng thời angiotensin, thuốc đối kháng thụ thể II hoặc thuốc ức chế men chuyển có thể làm suy giảm thêm chức năng thận, bao gồm cả khả năng suy thận cấp. Những tác động này thường hồi phục. Do đó, sự kết hợp nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương.

Phong tỏa kép hệ thống renin – angiotensin – aldosterone (RAAS) với thuốc chẹn thụ thể angiotensin, thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế renin trực tiếp (như aliskiren) có liên quan đến tăng nguy cơ hạ huyết áp, ngất , tăng kali máu, và thay đổi chức năng thận (bao gồm cả suy thận cấp) so với đơn trị liệu. Theo dõi chặt chẽ huyết áp, chức năng thận và điện giải ở bệnh nhân đang điều trị Renitec và các tác nhân khác ảnh hưởng đến RAAS. Không dùng đồng thời aliskiren với Renitec ở bệnh nhân tiểu đường. Tránh sử dụng aliskiren với Renitec ở bệnh nhân suy thận (GFR < 60 ml/phút).

Phản ứng nitritoid (các triệu chứng bao gồm đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn và hạ huyết áp) đã được báo cáo hiếm khi xảy ra ở những bệnh nhân đang điều trị bằng vàng tiêm (natri aurothiomalate) và điều trị đồng thời với thuốc ức chế men chuyển bao gồm enalapril.

Chất ức chế mTOR

Bệnh nhân dùng đồng thời với chất ức chế mTOR (ví dụ: Temsirolimus, sirolimus, everolimus) có thể tăng nguy cơ bị phù mạch.

Neprilysin

Bệnh nhân dùng đồng thời với chất ức chế neprilysin (ví dụ: Sacubitril) có thể tăng nguy cơ bị phù mạch.

Nhiệt độ không quá 30°C.