Thuốc Ucyrin 75mg Lesvi giảm những biến cố xơ vữa động mạch (2 vỉ x 14 viên)

Chỉ định

Thuốc Ucyrin 75 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm những biến cố liên quan xơ vữa động mạch (nhồi máu cơ tim, đột quỵ, đột tử nguyên do mạch máu) và những bệnh nhân có bằng chứng của xơ vữa động mạch như đột quỵ gần đây, nhồi máu cơ tim gần đây hay bệnh động mạch ngoại biên đã được chẩn đoán.

Dược lực học

Clopidogrel là một dẫn xuất của thienopyridine, cấu trúc hóa học gần giống ticlopidine. Clopidogrel cũng như ticlopidine, là một chất ức chế kết tập tiểu cầu mạnh gây ra do ADP. In vivo, clopidogrel giúp bảo vệ chống lại sự thuyên tắc động mạch. Hơn nữa, clopidogrel dùng trên chó và khỉ giúp loại trừ kết tập tiểu cầu, kết hợp làm chậm dòng chảy trên động mạch vành chít hẹp nghiêm trọng và có tổn thương nội mạc hay trên động mạch đùi. Ngoài ra, clopidogrel khởi phát tác dụng nhanh hơn và có dữ liệu an toàn cao hơn ticlopidine.

Clopidogrel là tiền dược, cần chuyển hóa sinh học qua gan thành chất có hoạt tính, có khả năng là một dẫn xuất của thiol, hiện vẫn chưa xác định được trong huyết tương. 

Sự kết tập tiểu cầu do ADP và thrombin được ức chế phụ thuộc theo liều sau liều đầu tiên đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh. Thuốc làm giảm chọn lọc số lượng thụ thể chức năng của ADP làm trung gian ức chế những adenyl cyclase bị kích thích.

Dược động học

Hấp thu – Phân bố

Sau khi uống, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu (không liên quan đến thức ăn hay việc dùng các thuốc kháng acid) và chịu sự chuyển hóa ban đầu tích cực ở gan. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (3 mg/L) của chất chuyển hóa ban đầu đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng nhiều liều 75 mg/ngày.

Chuyển hóa – Thải trừ

Nồng độ tuần hoàn trong huyết tương của chất chuyển hóa chính tăng tỷ lệ với liều clopidogrel trong khoảng từ 50 – 150 mg. Clopidogrel và dẫn chất acid carboxylic được gắn kết nhiều với protein và được bài tiết như nhau qua phân và nước tiểu. Thời gian bán thải của dẫn xuất carboxyl là khoảng 8 giờ.

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn

Liều dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo là 75 mg/lần/ngày

Bệnh nhân suy thận, người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: An toàn và hiệu quả của thuốc chưa được thiết lập trên đối tượng này.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều duy nhất đường uống từ 1500 – 2000 mg/kg gây chết đối với chuột nhắt và chuột cống, liều 3000 mg/kg gây chết đối với khỉ đầu chó.

Tuy nhiên không có tác dụng phụ nào được ghi nhận khi dùng clopidogrel đơn liều đường uống ở người tình nguyện khỏe mạnh. Thời gian máu chảy cũng kéo dài với hệ số 1,7 tương tự như khi dùng liều điều trị 75 mg/ngày.

Có thể truyền tiểu cầu khi cần điều chỉnh gấp tác động gây chảy máu của clopidogrel.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng thuốc Ucyrin 75 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

• Clopidogrel có tần suất gây xuất huyết tiêu hóa nghiêm trọng thấp hơn aspirin, thể hiện ở số ca nhập viện thấp hơn và tỷ lệ loét dạ dày thấp hơn. Những tác dụng không mong muốn khác với tỷ lệ thấp hơn được ghi nhận là nổi ban, ban xuất huyết, ngứa, tiêu chảy, đau bụng và ăn không tiêu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc Ucyrin 75 mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Bệnh nhân mẫn cảm với thuốc hay bất kỳ thành phần nào của thuốc 

• Bệnh nhân có bệnh lý chảy máu đang tiến triển: Loét dạ dày, xuất huyết võng mạc, xuất huyết nội sọ, suy gan nặng hay vàng da tắc mật.

Thận trọng khi sử dụng

Clopidogrel gây kéo dài thời gian chảy máu. Mặc dù tần suất gây xuất huyết tiêu hóa thấp hơn aspirin, không nên dùng thuốc ở bệnh nhân có xu hướng chảy máu (loét dạ dày). Khi dùng kèm clopidogrel với một thuốc khác có khả năng gây xuất huyết cần có sự giám sát y khoa chặt chẽ sau khi đã đánh giá kỹ các nguy cơ.

Clopidogrel cần sử dụng thận trọng ở người có bệnh gan, những bệnh nhân có nguy cơ gia tăng chảy máu sau chấn thương, phẫu thuật gần đây hay các tình trạng bệnh lý khác.

Đối với những bệnh nhân phải trải qua phẫu thuật chọn lọc, có thể cân nhắc ngưng dùng clopidogrel 7 ngày trước phẫu thuật để làm thoái triển tác động trên. Khi cần điều chỉnh gấp có thể truyền tiểu cầu nhằm làm đảo ngược tác dụng dược lý của clopidogrel.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa được biết.

Thời kỳ mang thai 

Phân loại B thai kỳ theo FDA.

Theo những nghiên cứu được thực hiện nhiều lần trên chuột và thỏ với liều 500 và 300 mg/kg/ngày (gấp 65 và 78 lần liều dùng hàng ngày dành cho người tính theo mg/m2), không có bằng chứng nào cho thấy clopidogrel làm giảm khả năng sinh sản hay gây độc đối với bào thai.

Tuy nhiên, cho đến nay chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt trên phụ nữ mang thai. Bởi vì các nghiên cứu trên động vật cũng không thể luôn dự đoán được sự đáp ứng trên người, clopidogrel chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thực nghiệm trên chuột cho thấy clopidogrel và/hoặc các chất chuyển hóa của nó được tiết qua sữa. Chưa rõ thuốc có được bài tiết qua sữa mẹ hay không. Bởi vì có nhiều thuốc được tiết qua sữa mẹ và bởi vì có thể có những tác dụng phụ nghiêm trọng trên trẻ bú mẹ, do đó nên cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ và quyết định nên ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc.

Tương tác thuốc

Không phát hiện những phản ứng phụ có ý nghĩa lâm sàng trên bệnh nhân dùng nhiều thuốc khác nhau đồng thời như thuốc lợi tiểu, chẹn β, ức chế men chuyển, chẹn canxi, giãn mạch vành, hạ đường huyết, chống động kinh và liệu pháp hormone thay thế.

In vitro, nồng độ cao clopidogrel ức chế cytochrome P450 (CYP2C9) và do đó có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của phenytoin, tamoxifen, tolbutamide, warfarin, torsemide, fluvastatin và các thuốc NSAID.

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.