Thuốc Ceftume 500 Pharbaco điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (2 vỉ x 10 viên)

Chỉ định

Ðiều trị bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra như:

• Nhiễm khuẩn thể nhẹ – vừa ở đường hô hấp dưới, viêm tai giữa, viêm xoang tái phát, viêm amidan, viêm họng nhiễm khuẩn da và mô mềm.

• Nhiễm khuẩn niệu – sinh dục không biến chứng.

• Nhiễm khuẩn da, mô mềm.

• Điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu do Borrelia burgdorferi gây ra.

Dược lực học

Cefuroxim là kháng sinh bán tổng hợp phổ rộng, thuộc nhóm cephalosporin. 

Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn bằng cách gắn vào các protein đích thiết yếu (các protein gắn penicilin). Cefuroxim có hoạt tính kháng khuẩn hữu hiệu và rất đặc trưng chống nhiều tác nhân gây bệnh thông thường, kể cả các chủng tiết beta – lactamase/cephalosporinase của cả vi khuẩn gram dương và gram âm. Cefuroxim đặc biệt rất bền với nhiều enzym beta – lactamase của vi khuẩn gram âm. 

Phổ kháng khuẩn

Cefuroxim có hoạt tính kháng cầu khuẩn gram dương và gram âm ưa khí và kỵ khí, kể cả hầu hết các chủng Staphylococcus tiết penicilinase, và có hoạt tính kháng vi khuẩn đường ruột gram âm. Cefuroxim có hoạt lực cao, vì vậy có nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) thấp đối với các chủng Streptococcus (nhóm A,B,C và G), các chủng Gonococcus và Meningococcus.

Ban đầu, cefuroxim vốn cũng có MIC thấp đối với các chủng Gonococcus, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae và Klebsiella spp. tiết beta – lactamase. Nhưng hiện nay, ở Việt Nam nhiều vi khuẩn đã kháng cefuroxim, nên MIC của thuốc đối với các chủng này đã thay đổi. Các chủng Enterobacter, Bacteroides fragilis và Proteus indol dương tính đã giảm độ nhạy cảm với cefuroxim. 

Các chủng Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp. đều không nhạy cảm với cefuroxim. 

Các chủng Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis kháng methicillin đều kháng cả cefuroxim. Listeria monocytogenes và đa số chủng Enterococcus cũng kháng cefuroxim.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, cefuroxim axetil bị thủy phân nhanh chóng ở niêm mạc ruột và đưa vào máu để giải phóng cefuroxim đi vào tuần hoàn chung. Thức ăn trong dạ dày – ruột làm tăng hấp thu của cefuroxim.

Sau khi uống viên nén cefuroxim axetil, nồng độ đỉnh trong huyết tương (2,1 mcg/ml với liều 125 mg, 4,1 mcg/ml với liều 250 mg, 7,0 mcg/ml với liều 500 mg và 13,6 mcg/ml với liều 1000 mg) đạt được sau khi dùng cùng với thức ăn 2 – 3 giờ. Dược động học của cefuroxim tuyến tính trong khoảng liều 125 -1000 mg. Không có sự tích tụ cefuroxim sau khi uống liều lặp lại từ 250 – 500 mg.

Phân bố

Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dao động từ 33 – 50% tùy thuộc vào phương pháp sử dụng. Sau khi sử dụng 1 liều duy nhất 500 mg cefuroxim cho 12 người tình nguyện khỏe mạnh, thể tích phân bố là 50 lít (CV% = 28%).

Cefuroxim có thể đạt được nồng độ lớn hơn nồng độ ức chế tối thiểu các tác nhân gây bệnh phổ biến trong amidan, xoang, niêm mạc phế quản, xương, dịch màng phổi, hoạt dịch khớp, dịch kẽ, mật, đờm và thủy dịch. Cefuroxim qua được hàng rào máu não khi màng não bị viêm.

Chuyển hóa

Cefuroxim không được chuyển hóa.

Thải trừ

Thời gian bán thải của thuốc từ 1 – 1,5 giờ. Cefuroxim được bài tiết qua lọc cầu thận và ống thận. Độ thanh thải qua thận nằm trong khoảng 125 – 148 ml/phút/1,73m².

Cách dùng

Dùng thuốc này theo đường uống. Nên uống thuốc sau khi ăn để thuốc hấp thu được tối đa. Nên uống nguyên viên, không nhai hoặc nghiền nát viên, do đó viên nén bao phim Ceftume không phù hợp với những bệnh nhân không có khả năng nuốt viên. Với đối tượng trẻ em, Ceftume dạng bột pha hỗn dịch sẽ thích hợp hơn.

Liều dùng

Thời gian điều trị thông thường là 7 ngày (có thể dao động từ 5 – 10 ngày).

Người lớn và trẻ em từ 40 kg trở lên

• Viêm amidan cấp tính, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 250 mg x 2 lần/ngày.
• Viêm tai giữa: 500 mg x 2 lần/ngày.
• Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg x 2 lần/ngày.
• Viêm bàng quang: 250 mg x 2 lần/ngày.
• Viêm bể thận: 250 mg x 2 lần/ngày.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 250 mg x 2 lần/ngày.
• Bệnh Lyme: 500 mg x 2 lần/ngày trong 14 ngày (dao động từ 10 – 21 ngày).

Trẻ em dưới 40 kg

• Viêm amidan cấp tính, viêm họng, viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 10 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 125 mg x 2 lần/ngày.
• Trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị viêm tai giữa hoặc trường hợp đặc biệt có nhiễm khuẩn nghiêm trọng: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày.
• Viêm bàng quang: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày.
• Viêm bể thận: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày, thời gian điều trị từ 10 đến 14 ngày.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm không biến chứng: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày.
• Bệnh Lyme: 15 mg/kg x 2 lần/ngày, liều tối đa là 250 mg x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị là 14 ngày (dao động từ 10 – 21 ngày).

Chưa có kinh nghiệm sử dụng cefuroxim axetil cho trẻ em dưới 3 tháng tuổi.

Bệnh nhân bị suy thận

Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil trên bệnh nhân suy thận chưa được xác định.

Cefuroxim bài tiết chủ yếu qua thận. Vì vậy nên giảm liều cefuroxim trên những bệnh nhân có chức năng thận suy giảm rõ rệt do quá trình thải trừ cefuroxim trên những bệnh nhân này diễn ra chậm hơn.

Liều khuyến cáo sử dụng cefuroxim cho bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân bị suy gan

Không có dữ liệu sẵn có về việc sử dụng thuốc này trên bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được thải trừ chủ yếu qua thận nên sự rối loạn chức năng gan được cho là không ảnh hưởng đến dược động học của cefuroxim.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận. 

Xử trí quá liều

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc; có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

Làm gì khi quên một liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Khi sử dụng Ceftume 500 bạn có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Phát triển quá mức Candida.

• Máu và hệ bạch huyết: Tăng bạch cầu ưa acid.

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng.

• Gan – mật: Tăng men gan thoáng qua.

• Da: Ban da dạng sần.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida. 

• Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính. 

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. 

• Da: Nổi mày đay, ngứa. 

• Tiết niệu – sinh dục: Tăng creatinin trong huyết thanh.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Toàn thân: Sốt.

• Máu: Thiếu máu tan máu. 

• Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả. 

• Da: Ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. 

• Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT. 

• Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết, creatinin huyết, viêm thận kẽ. 

• Thần kinh trung ương: Cơn co giật (nếu liều cao và suy thận), đau đầu, kích động. 

• Bộ phận khác: Đau khớp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Ceftume 500 chống chỉ định trong trường hợp:

Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng cefuroxim, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicillin hoặc thuốc khác. 

Vì có phản ứng quá mẫn chéo (bao gồm phản ứng sốc phản vệ) xảy ra giữa các người bệnh dị ứng với các kháng sinh nhóm beta – lactam, nên phải thận trọng thích đáng, và sẵn sàng mọi thứ để điều trị sốc phản vệ khi dùng cefuroxim cho người bệnh trước đây đã bị dị ứng với penicilin. Tuy nhiên, với cefuroxim, phản ứng quá mẫn chéo với penicilin có tỷ lệ thấp. 

Mặc dầu cefuroxim hiếm khi gây biến đổi chức năng thận, vẫn nên kiểm tra thận khi điều trị bằng cefuroxim, nhất là ở người bệnh ốm nặng đang dùng liều tối đa. Nên thận trọng khi cho người bệnh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh, vì có thể có tác dụng bất lợi đến chức năng thận.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Không tìm thấy trong các tài liệu đã tham khảo được.

Thời kỳ mang thai 

Chỉ dùng thuốc này trên người mang thai nếu thật cần. 

Thời kỳ cho con bú

Cefuroxim bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp. Xem như nồng độ này không có tác động trên trẻ đang bú sữa mẹ, nhưng nên quan tâm khi thấy trẻ bị tiêu chảy, tưa và nổi ban.

Tương tác thuốc

Tăng tác dụng: Probenecid liều cao làm giảm độ thanh thải cefuroxim ở thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương cao hơn và kéo dài hơn. 

Tăng độc tính: Aminoglycosid làm tăng khả năng gây nhiễm độc thận.

Nơi khô, dưới 30^oC, tránh ánh sáng.